Pi5 - Pi5

Pi5 токсині Африка императоры скорпионның уынан табылған пептид Пандинус императоры. Pi5 адамды тежейді Kv1.2 және Kv1.3 арналар, сондай-ақ Drosophila Shaker B калий каналдары.

Этимология және ақпарат көзі

Pi5 - а пептид Африка шаянының уынан тазартылған Пандинус императоры.[1] Pi5-дегі Pi скорпионның анықталған 5-ші пептидіне қысқа Пандинус императоры.[1] 2017 жылдың шілде айынан бастап осы скорпионның уынан тазартылған барлығы 7 пептидтер сипатталды (Pi1-7).[1]

Химия

Pi5 - α-KTx токсиндер отбасының бөлігі.[2] KTx - аббревиатурасы калиотоксин, бұл калий каналының токсині.[2] Үш KTx отбасы бар: α-, β- және γ-KTx.[2] Осы отбасыларға токсиндердің жіктелуі пептидтердің мөлшеріне, хронологиялық көрінісіне, адамдарға уыттылығына және иондық арналардың ерекшелігіне негізделген.[2] Pi5 α-KTx тұқымдасына жатады, өйткені ол скорпионның уындағы қысқа тізбекті токсин.[2] Сонымен қатар, α-KTx отбасы цистеиннің туралануы бойынша жіктелген субфамилияларға бөлінеді.[2] Номенклатура α-KTx м.н. онда m подфамилияны, ал n осы подфамилияның мүшесін білдіреді деген ұсыныс жасалды.[3] Pi5-ке α-KTx 24.1 жүйелі атауы берілді, бұл 24-тің алғашқы мүшесі бола аладымың α-KTx токсиндерінің семьясы.[1]

Pi5 пептидінің молекулалық салмағы 3334,00 құрайды Да. және 33 құрайды аминқышқылдары.[1] Аминқышқылдарының сегізі - цистеиндер және олар жалпы төртеуді құрайды дисульфидті байланыстар.[1] Pi5 аминқышқылдарының тізбегі: VAKCSTSECGHACQQAGCRNSGCRYGSCICVGC.[1]

Мақсат

Pi5 блоктары Дрозофила Шейкер Б. K + арналары, сонымен қатар адамның Kv1.2 және Kv1.3 арналары.[1]

Drosophila Shaker B K + арналары

Pi5 блоктары Drosophila Shaker B Қ+ жақындығы төмен арналар.[1] Бұлардың тежелуі Шейкер Б. Қ+ арналар қайтымды.[1] The диссоциация тұрақтысы (Kг.) ингибирлеу 540 нМ құрайды.[1]

hKv1.2 және hKv 1.3 арналары

Pi5 адамды тежейді кернеуге тәуелді калий каналдары Kv1.2 және Kv1.3.[1] Бұл арналар гендермен сәйкесінше кодталады KCNA2 және KCNA3 және олардың тежелуі қайтымды.[1] hKv1.2 а-мен тежеледі Қг. 92 нМ және hKv1.3 тең Қг. 77 нМ[1]

Әрекет режимі

Pi5 токсині иондық арналар арқылы иондардың ағынын азайтады. Арналардың кинетикасы өзгеріссіз қалады. Сонымен қатар, арналардың бітелуі кернеуге тәуелді емес, ол көбінесе К-мен кездеседіv арна блокаторы токсиндері.[1]

Уыттылық

Уы Пандинус императоры адамға өлім қаупі жоқ.[1]

Әдебиеттер тізімі

  1. ^ а б в г. e f ж сағ мен j к л м n o б Оламенди-Португалия Т, Цсоти А, Хименес-Варгас Дж.М., Гомес-Лагунас Ф, Паньи Г, Поссани Л.Д. Pi5 және Pi6, Пандинус императоры скорпионының уынан сипатталмаған екі пептид және олардың K (+) - арналарына әсері. Toxicon 2017 шілде; 133: 136-144.
  2. ^ а б в г. e f Tytgat J, Chandy KG, Garcia ML, Gutman GA, Martin-Eauclaire MF, van der Walt JJ және т.б. Скорпионның уынан оқшауланған қысқа тізбекті пептидтердің бірыңғай номенклатурасы: альфа-KTx молекулалық субфамилиялар. Trends Pharmacol Sci 1999 қараша; 20 (11): 444-447.
  3. ^ Миллер С.Х + арнаны блоктайтын пептидтердің чарибдотоксиндер тұқымдасы. Нейрон 1995; 15 (1-5).